基于厚朴研究的药材产地初加工技术"发汗"机理的探讨

"发汗"是一种常见的中药材产地初加工技术，在2010年版《中华人民共和国药典》中，厚朴、玄参、茯苓等9种药材被要求进行"发汗"的产地加工。根据对药材"发汗"研究文献的分析，我们提出与"发汗"有关的三个科学问题，即1）有利于药材的干燥，2）改变药材有效成分的含量，出现新的"量效"关系，3）降低药材的刺激性。.针对上述科学问题，以厚朴为研究对象，考察"发汗"对药材干燥速度及药材性状的影响，采用色谱指纹技术和多成分含量测定相结合的方法，对"发汗"前后厚朴样品中化学成分进行分析，对发生变化的化学成分进行分离纯化，进行药效学实验，结合"发汗"可能促进厚朴"破宿血"这一传统功效的挖掘，揭示厚朴"发汗"机理，进而为其他药材"发汗"机理的诠释提供研究方法和依据。

本课题以厚朴为研究对象，从药材外在性状、内在化学成分变化及药效活性比较入手，对厚朴“发汗”机理进行了探讨。研究表明，“发汗”厚朴较自然干燥者在药材性状及化学成分上有显著变化，首次提出厚朴“发汗”既能提高药材的干燥度，又能抑制生物酶的活性、保留苷类活性成分，同时提高药效。该研究为厚朴进行“发汗”的产地初加工进而提高厚朴质量提供了实验数据。.1．“发汗”对厚朴药材性状的影响。.在厚朴道地产区，按传统方法制备“发汗”厚朴，对“发汗”及自然干燥厚朴进行水分监测，结果表明，“发汗”能显著提高药材干燥度。采用色差计和电子鼻对厚朴“发汗”后所产生的性状变化进行数值描述，建立了判别“发汗”厚朴的统计模型。.2．“发汗”对厚朴药材中化学成分的影响。.对厚朴化学成分进行了研究，首次发现厚朴中含有大量的苯乙醇苷类成分，分离纯化了30多个单体化合物，包括2个新苯乙醇苷和2个新生物碱。分别采用顶空气相色谱、GC-MS和HPLC技术对“发汗”与自然干燥厚朴挥发油、木脂素、生物碱和苷类成分进行了比较研究，结果表明，“发汗”与自然干燥厚朴中挥发油及木脂素类成分没有显著性差异，苯乙醇苷及生物碱类成分差异显著。与自然干燥厚朴相比，“发汗”厚朴中木兰花碱、木兰苷A含量显著降低；紫丁香苷及木兰苷B含量显著升高。以主成分分析及偏最小二乘法建立了“发汗”厚朴的判别模型。首次提出酪氨酸酶对厚朴中苯乙醇苷类成分具有较强的酶解作用，即“发汗”具“杀酶保苷”的作用。.3．“发汗”对药材药性的影响。.“发汗”厚朴水提物提高阿托品所致胃肠功能障碍模型小鼠血清中胃泌素和胃动素水平的能力较自然干燥者强；“发汗”厚朴木脂素、苯乙醇苷、生物碱提取部位清除自由基的能力较自然干燥者强。.本课题培养硕士研究生1名。相关研究结果发表论文4篇，两篇发表在SCI源杂志上，两篇在中文核心期刊上。另有1篇被SCI源杂志接收，已在网上刊出。