苯骈二氮卓受体的天然配体及其衍生物的研究

本项目合成了苯姘二氮卓受体（BZR）的天然β--咔啉配体CX90及其30个结构衍生物，体外放射配体抑制竞争试验的结果表明上述化合物极大多数具BZR特异性亲和力，其中96102和96103经体化学致惊动物试验证实具较好抗惊蕨活性；以上结果为阐明我国中药药理作用打下重要实验基础，并为寻找新型BZR激动剂或反转性激动剂提供了新的启示，尤其为今后有关增强记忆和防治老年性疾病（脑血栓和痴呆等）的药物研究打下基础。结合本项目开展，还研制开发了苯骈二氮卓受体激动剂、国家二类新药佐匹克隆。