官能团化环丙烷的固相环加成反应及其应用于构造结构多样性分子库

新类型先导化合物的发现是新药创制的最重要环节之一。极具潜力的"多样性导向合成"（DOS）策略，较传统的"目标导向合成"（TOS）方法所构造的分子库有更好的结构多样性，因而可更大地提高发现新类型先导的效率。天然产物和合成药物中广泛存在着碳环，杂环和多环结构，环加成反应是高效构造环状结构的重要反应之一。官能团化环丙烷类化合物可在多种反应条件下进行多种类型的环加成反应得到多种结构多样性的环状结构，是构造结构多样性分子库的优先选择反应类型之一，同时配合固相有机合成方法，可高效快速地构建结构多样性分子库，提高发现新类型农药先导的效率。而目前还未见环丙烷的固相环加成反应的报道。本研究将选择几类官能团化的环丙烷结构，研究其固相环加成反应，并配合多组分反应和串联反应来构造结构多样性分子库，研究其生物活性，进行结构活性关系研究，来发现新类型的农药先导化合物。