草甘膦离子液体的结构与除草活性研究

Ionic liquids (ILs, currently defined as salts melting below 100 ◦C) possess unique tunable physical and chemical properties. Recently, the application of ILs in active pharmaceutical ingredients (APIs) has become the frontier of international pharmaceutical research. In this project, utilize the structure characteristics of glyphosate, a series of glyphosate-based herbicidal ionic liquids (HILS) are synthesized with glyphosate as precursor through ion exchange method. By testing the physicalchemical properties and herbicidal activity of all herbicidal ionic liquids, the influence of different cation types and the chain length on the physicochemical properties and herbicidal activity of ionic liquids will be investigated. Development of glyphosate ionic liquid modified research, has a very important theoretical and practical significance for pesticide synergistic reduction work.

离子液体具有独特的可调节的理化性质，近年来离子液体在活性药物成分中的应用研究成为国际上研究的前沿和热点。本项目利用草甘膦的结构特点，以草甘膦（酸）为母体，通过离子交换法合成一系列草甘膦除草离子液体。并对其进行理化性质和除草活性测试，探索不同结构类型、不同链长的阳离子，对离子液体理化性质和除草活性的影响规律，研究分子结构与生物活性的关系。草甘膦作为全球用量最大的除草剂品种，对其进行离子液体化改性研究，对农药增效减量工作的开展有着非常重要的理论和现实意义。

离子液体具有独特的可调节的理化性质，近年来离子液体在活性药物成分中的应用研究成为国际上研究的前沿和热点。草甘膦作为广谱除草剂，已成为世界上应用最广、产量最大的农药品种，对其开展改性增效研究，对控制农药使用量，减少对环境危害有非常重要的现实意义。本项目建立了简便、高效的草甘膦离子液体的通用合成方法，以草甘膦（酸）为母体，通过离子交换法，设计并合成了草甘膦单阳离子型离子液体和草甘膦双阳离子型离子液体两大系列共20个新型草甘膦除草离子液体。并对所有草甘膦除草离子液体开展了外观、玻璃化转变温度、熔点和溶解度等理化性质研究。采用皿测法对草甘膦除草离子液体进行了除草活性筛选，在200 mg/L测试浓度下，共有5个草甘膦除草离子液体表现出非常高的活性，其中2个离子液体对6种靶标都表现出与草甘膦（酸）类似的抑制活性，另外3个离子液体表现出比草甘膦（酸）更高的抑制活性，特别是对靶标稗草、黄瓜、油菜和萝卜根茎，这3个离子液体的抑制率更高，活性谱更广，非常具有进一步研究的价值。这3个离子液体中，其中2离子液体个是草甘膦单阳离子型离子液体，1个离子液体是草甘膦双阳离子型离子液体。目前的工作也表明，通过与不同阳离子的结合生成草甘膦离子液体不仅能改变草甘膦的溶解性，也能增强草甘膦的除草活性。