具有近红外光学特性聚碳硼烷类聚合物的合成及其在肿瘤诊疗领域的应用

Theranostics of tumor is an area of intense interests in life science. During.years of study, polymeric theranostic agents which could load drug physically of.chemically have been developed. Since drug molecules inside the nanoparticle need.to be released at the final stage of therapy, various nanoparticle systems with.responsive property are required to fulfill this mission. However, application of.responsive systems is compromised by the usually complicated preparation. What we.proposed in this application is a polymeric system with boron neutron capture.therapy property with near infrared fluorescence (NIF). Unlike the responsive.systems, our system works the moment it’s uptook by tumor cell. No therapeutic.agent release is required. Combined with its NIF property, our system has.potential application in future biomedical areas.

肿瘤的诊断治疗一直是生命科学领域一个焦点话题。近年来发展的高分子纳米颗粒负载药物体.系经过不断的创新，现已开发出了物理负载药物，化学负载药物以及更高级的响应药物负载体.系。由于药物需要从负载体系解离后发挥作用，因此大多数药物负载体系设计复杂，因此使得.实用性降低。本申请拟开发具有中子俘获治疗功能的含碳硼烷近红外荧光高分子纳米颗粒体系.，由于此类体系中具有中子治疗功能的介质无需解离即可发挥作用，因此避免了设计制备复杂.的响应体系。另外近红外探针部分的引入有利于监测体系在生物体内的动态情况，对于肿瘤的.前期诊断和后期治疗都具有重要的作用。此体系的开发对于未来肿瘤诊疗试剂的开发具有重要.的意义。

肿瘤的诊断治疗一直是生命科学领域一个焦点话题。近年来发展的高分子纳米颗粒负载药物体系经过不断的创新，现已开发出了物理负载药物，化学负载药物以及更高级的响应药物负载体系。然而，已开发的药物负载体系存在着设计复杂，药物释放效果不佳以及毒副作用等一些列的缺点。.本项目以硼中子俘获治疗为基本理念，在此基础上进行了一系列具有硼中子俘获治疗特性近红外纳米颗粒的化学制备和生物性能研究。主要进行了以下三个部分的工作：.1）制备出了两种具有自由基聚合活性的甲基丙烯酸碳硼烷酯并对其结构进行了表征。制备出了具有后修饰反应功能的近红外探针分子并对其结构和特性进行了的表征；.2）以所得的荧光分子以及碳硼烷单体为原料，采用原子转移自由基聚合，可逆加成-断裂聚合以及开环聚合的方法制备出同时具有荧光分子以及碳硼烷的聚合物多种。应用核磁共振，体积排斥色谱，红外光谱，荧光光谱的方法对所得的聚合物的物理和化学性质进行了表征；.3） 应用自组装的方式制备出了多种具有碳硼烷组分的近红外纳米颗粒。对所制备的纳米颗粒的生物相容性，荧光成像效果做了详细的研究。结果表明所合成的碳硼烷聚合物具有良好的生物相容性。靶向和功能修饰后具有优良的靶向作用和肿瘤细胞微环境响应治疗功能。由于中子放射源的安全隐患性，中子肿瘤治疗部分仍在构建中。