三种藤黄植物中新颖的联苯酚类化合物的发现及其抗轮状病毒活性研究

Plants of Garcinia genus, belonging to the Clusiaceae family, are known to be a rich source of polyisoprenylated xanthones and benzophenones. Many species of this genus are widely used in folkloric medicine. Up to now, series of polyisoprenylated xanthones and benzophenones are reported from this genus. In our continuous chemical investigation of Garcinia plants, we found 12 new biphenyls from plants of this genus for the first time，including 4 biphenyls with new skeleton.All biphenyls exhibited certain anti-rotavirus activity, especially compounds 1,2 and 12. In this project, we are going to explore anti-rotavirus chemical constituents of three plants in this genus(Garcinia tetralata, Garcinia lancilimba, Garcinia multiflora). We hope we can find more active compounds, especially new biphenyls from these plants and elucidate their anti-virus mechanism.

藤黄属(Garcinia)植物具有广泛的药用价值，文献报道的该属主要活性成分是呫吨酮和苯甲酮类化合物，我们前期发现除呫吨酮和苯甲酮外，该属植物的乙酸乙酯萃取部分富含联苯酚类化合物，初步研究就分离到12个新化合物(4个化合物为新骨架)，初步活性筛选显示所有化合物都有一定轮状病毒活性，化合物1，2和12活性突出。基于上述新发现，项目组进一步采集了10种云南藤黄属植物，通过提取物活性筛选和HPLC分析结合的方法精选出"双籽藤黄"、"长裂藤黄"和"多花山竹子"三种样品抗病毒活性相对突出并有可能含有丰富联苯酚化合物的样品进行深入研究，希望在抗轮状病毒活性筛选指导下，通过现代分离技术发现更多的抗病毒活性化合物，探讨其构效关系和作用机制。通过本项研究，将发现30个以上的新化合物，联苯酚类化合物不少于20个，力争发现2-3个新骨架化合物或抗病毒活性突出的化合物结构；加深对藤黄属植物的进一步认识。

藤黄属（Garcinia）植物具有广泛的药用价值，是天然xanthone类、benzophenone类以及联苯类等化合物的主要资源之一，这类成分具有新颖多变的结构和广泛的生物活性。本项目主要以国产的藤黄属植物为研究对象，开展其化学成分、抗病毒活性、抗癌活性及其作用机制的系统深入研究。通过本项研究，共对7种藤黄属植物(多花山竹子、双籽藤黄、长裂藤黄、金丝李、大苞藤黄、单花山竹子、岭南山竹子)开展了研究；从中共分离鉴定了化合物106个其中30个新化合物；发现和富集了更多新颖的xanthone 和联苯类化合物。共计发表研究论文13篇，其中SCI论文9篇，IF>2的论文共计1篇。申请发明专利4项，其中1项已获授权，撰写了《藤黄属植物笼状呫吨酮化合物研究概况》专著一部，获得中国民族医药学会二等奖一项，培养硕士研究生4名，项目组负责人已晋升为教授，达到了计划任务书规定的要求。随着后续实验数据的整理和完善，还会有更多的论文发表或专利。