基于前药原理的新型杀虫剂的设计合成和活性及毒理研究

本课题拟以双酰肼类昆虫生长调节剂为原药，应用前药原理的创制思路, 将次磺酸酯基引入到双酰肼的分子结构中, 前期工作合成的N-次磺酸酯基酰肼类前药已发现很好的昆虫生长调节活性，在此基础上继续对该结构进行结构改造和优化；应用前药原理的创制思路, 将次磺酸酯基首次引入到苯甲酰脲类昆虫生长调节剂的分子结构中, 设计合成含次磺酸酯基的苯甲酰脲类新型昆虫生长调节剂；继续对具有很好杀虫活性的芳基吡咯N-烷氧草酸酯类前药优化结构。对合成反应进行研究和合成条件进行优化。这些新前药对我国难以防治的粘虫、甜菜夜蛾、小菜蛾等重要农业害虫的杀虫活性和生长发育、组织器官、生理生化方面的影响进行研究，研究结构变化和理化性能的改变对活性影响及其毒理学特征，对优选的高活性化合物进行一级毒性和Ames毒性试验以及田间小区试验，期望创制具有我国自主知识产权的性能优于原药的新型高效安全的绿色杀虫剂，具有重要的理论和实际意义。