CA-1201为从植物中提取出来的具有苯乙烯型结构的化合物,具有一定拮抗内皮素-1生物效应的作用。但该化合物拮抗作用较低,我们对基结构进行分析后发现,CA-1201与咖啡酸,阿魏酸的结构近似,对后者拮抗内皮素作用进行了深入研究,从整体动物,离体器官,受体及分子水平的实验结果发现,这是一类新的渄肽类内皮素拮抗剂,其拮抗内皮素作用机制之一为拮抗内皮素受体。并定向合成了一些咖啡酸和阿魏酸的化学衍生物,从中发现有的衍生物其拮抗内皮素生物活性较母体高。利用咖啡酸,阿魏酸对去氧皮质酮一盐型高血压大鼠,大鼠大脑中动脉缺血一再灌注损伤保护,甘油所放大鼠急性肾功能衰竭等均有良好的作用,对内皮素相关性疾病提供了一新的手段。
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数据更新时间:2023-05-31
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