长白山区植物刺五加化学成分的研究

本研究将以长白山区药用植物刺五加的干燥根、茎叶及种子等为样品原料，以生物活性[自由基消除活性(Free radical scavenging activity)和酪氨酸酶抑制活性(Tyrosinase inhibitory activity)为指导，应用生物活性筛选技术(高通量筛选)与多步骤的正-反相色谱交叉分离技术相结合，进行生物活性导向分离(Bioassay guided isolation)发现并获取结构新颖化合物或复杂结构化合物及生物活性成分,并利用1D,2D-NMR、Mass、IR、UV、CD、X-ray等波谱数据以及水解、甲基化等衍生化反应来加以表征和确定其完整结构。同时，初步建立相应的长白山药用植物刺五加的特征信息库，为把有开发前景的长白山药用植物刺五加的活性成分发展成药物及药物先导化合物奠定基础。

从天然产物中寻找结构新颖、生物活性显著的新药先导物，进而开发成为药物，是创新药物研制的突破口。同时，新骨架天然化合物的发现，还意味着可能的一类新的治疗药物或药物先导化合物的出现。因此，开展新颖结构天然产物的发现和生物活性研究，具有重要的学术意义和广泛的应用前景。.五加科植物刺五加为长白山区药用植物之一，因其有广泛的生理活性而受到国内外学者的关注。近年来，人们在刺五加化学成分及其生物活性的研究中取得了一些令人鼓舞的成绩。但是，其研究缺乏深度和广度，未能展开新颖结构和结构复杂的刺五加成分的分离与结构鉴定等方面的深入研究。特别是在更加注重活性筛选和活性导向分离的今天，与国际研究水平相比，还有不小的差距。.本研究以长白山区药用植物刺五加的干燥根、茎叶及种子等为样品原料，以 自由基消除活性和酪氨酸酶抑制活性等生物活性为指导，利用多步骤的正-反相色谱交叉分离技术，对其进行生物活性导向分离，得到了43个化合物。通过解析化合物的1D,2D-NMR、Mass、IR、UV，X-ray及 CD等波谱数据，鉴定了其中15个成分的结构，同时检测了已鉴定结构化合物的生物活性。除了化合物2和11，其它化合物均是从刺五加中首次分离得到，自由基清除活性实验结果显示，化合物2、3、4，11和15对DPPH的IC50值分别为0.66、0.01、0.01、0.01和0.01 µg/mL，抗氧化能力均优于阳性参照物维生素C的IC50值(2.58 µg/mL)。其余化合物的分子结构以及生物活性有待进一步鉴定和检测。同时，初步建立了相应的长白山药用植物刺五加的特征信息库。.本研究对刺五加中的木脂素类做了较为深入的研究，这也是有关木脂素类化合物在刺五加中首次较为全面的报道。项目的顺利运行不仅对传统药用植物中药刺五加的进一步研究和开发起积极作用。同时，对于长白山区的天然资源的综合利用及合理开发提供有效的途径，其意义将十分重大。