利用异腈合成子构建具有生物活性的杂环化合物和结构的调控规律研究

为数众多的杂环有机化合物都具有明显的生物活性。因此控制性地合成具有特定结构的杂环化合物，找出产物结构的控制规律，为进一步研究产物结构与生物活性之间的构效关系打下基础，对药物的开发与应用具有十分重要的理论和实践意义。.本项目选择既具有亲核性、又具有亲电性的异腈为合成子，选择具有不同类型吸电子基的极性烯烃为原料，利用组合化学的理念，设计、合成一系列具有生物活性骨架的杂环化合物，并对部分化合物进行生物活性的测试，寻找产物结构与生物活性之间的关联。本项目还将就杂环骨架的构建过程中原料结构的微调对产物结构的影响进行重点探讨，以求发现具有特定骨架杂环分子的可控合成规律，为进一步研究杂环骨架和生物活性之间的构效关系提供基础。

本项目选择既具有亲核性、又具有亲电性的异腈为合成子，选择具有不同类型吸电子基的极性烯烃为原料，利用组合化学的理念，设计、合成一系列具有生物活性骨架的杂环化合物，我们在异腈参与的多组分反应、过渡金属特别是钴催化的异腈插入反应、异腈参与的自由基反应研究展开了相关研究，并对部分化合物进行生物活性的测试，寻找产物结构与生物活性之间的关联。本项目还将就杂环骨架的构建过程中原料结构的微调对产物结构的影响进行重点探讨，以求发现具有特定骨架杂环分子的可控合成规律，为进一步研究杂环骨架和生物活性之间的构效关系提供基础。.申请人在基金项目的资助保障下，按照研究计划顺利地完成了相关课题的研究，并对相关拓展课题进行了初步的预研，取得了令人满意的研究结果，超额完成研究计划相关研究指标。共计发表相关SCI论文55余篇，其中二区论文27篇（包括Nature Index期刊Organic Letters 10篇，Chemical Communications6篇等），三四区论文28篇，以及新期刊Organic Chemistry Frontiers3篇；获得国家发明专利授权2项，申请国家发明专利授权4项。相关论文被他引605次，其中单篇最高他引45次。