计算机辅助下的设计并合成了两种新结构类型的兴奋性氨基酸NMDA受体甘氨酸位点拮抗剂共51个目的化和物,包括手性化合物的单一光活体,进行了受体亲和力和其它一些脑保护药理实验模型的活性测定,部份化合物显示相当好的活性。对新化合物的构效关系进行了研究并得到几点有意义的结果。用计算机图形学方法和CoMFA方法探索了受体对拮抗剂分子空间结构的要求,所得结果和信息修饰和进一步完善了这类拮抗剂分子的药效团模型。选择了一个化合物进行了深一步的体外和整体动物的脑保护活性研究,均有较好活性,显示有潜在的成药可能,值得深入研究。
{{i.achievement_title}}
数据更新时间:2023-05-31
DeoR家族转录因子PsrB调控黏质沙雷氏菌合成灵菌红素
原发性干燥综合征的靶向治疗药物研究进展
山核桃赤霉素氧化酶基因CcGA3ox 的克隆和功能分析
精子相关抗原 6 基因以非 P53 依赖方式促进 TRAIL 诱导的骨髓增生异常综合征 细胞凋亡
东部平原矿区复垦对土壤微生物固碳潜力的影响
细胞周期重要蛋白激酶PLK家族新成员的基因克隆和功能鉴定
系统性克隆造血生长因子受体家族新成员及相应因子
人类细胞核分离基因C家族新成员NUDCL2的克隆和功能鉴定的系统研究
Rab 家族新成员Rab236结构与功能研究