以D2受体与苯酰胺类化合物的作用特点为依据,根据不可逆机制结构的设计思想,设计合成了氨基和胺取代基的苯酰胺类新型化合物四类22种,制备了大鼠脑多巴胺受体制剂,用H(3)舒必利为示踪剂建立受体的放射竟争结合法,求出化合物的IC50值并进行了筛选,结果表明与用CND O/2法计算结论相一致,对筛选后的化合物进行了与受体结合特性研究,并测定了Kd值及大鼠脑的放射性自显影.采用改进的CND 0/2I法探讨了23种Benyamide类D2受体显像剂的构效关系,初步提出了有关D2受体显像剂与体内氨基酸残基相互作用模型,并预测了33种新型Benyamide类配体的亲合力大小,指出了D2受体显像剂的结构效应是芳基平面等六种效应的综合反应结果.用此模型能够较好地解释实验事实.为药物设计提供了新的途径.
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数据更新时间:2023-05-31
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