钯催化多组分环化反应合成含硫杂环化合物的研究

(限400字)：含硫杂环化合物具有普遍的生物活性，经常作为药物筛选的对象。本课题拟用硫粉、硫化钠、硫氢化钠、硫醇、硫酚、硫脲、苯甲硫醚、异硫氰酸酯等简单易得的硫源，通过钯催化的C-C，C-S键形成反应以及C-H键活化环化反应，来合成苯并噻吩、苯并噻唑、苯并噻嗪及苯并噻卓等含硫杂环化合物。通过底物拓展和分子设计，引入三氟甲基，合成一些与现有药物分子结构相似的衍生物，并对部分产物进行生物活性筛选。这些研究成果可以为苯并噻卓类药物分子及含硫杂环药物中间体的合成提供简便合理的路线，具有潜在的应用价值。通过对钯催化C-C，C-杂键形成反应以及C-H键活化环化反应研究，发展温和、高效的催化体系，可以拓展钯催化交叉偶联反应的适用范围，为含硫杂环化合物的合成提供新的合成思路，具有较高的理论价值。

本项目主要对钯催化多组分环化反应展开了研究，旨在发展多种含硫杂环化合物的合成方法。同时，在钯、铜、铁催化的偶联反应及含三氟甲基化合物的合成方面也开展了一些研究工作。从筛选各种硫源出发，发展了多种钯或铜、铁催化的环化反应，并用于合成了一系列的苯并噻吩、苯并噻唑、苯并噻嗪及苯并噻卓等含硫杂环化合物。在此基础上，拓展了上述多组分环化反应的应用范围，发展了其他含氧、含氮杂环化合物及稠环化合物的构建方法。进一步的应用拓展则开发了向上述杂环化合物中引入三氟甲基的方法，并在钯催化的C-H官能团化反应方面取得了一些成果。本项目的研究主要成果，在J. Am. Chem. Soc., J. Org. Chem.等期刊上共发表学术论文21篇，其中影响因子大于4.0的12篇，两篇论文被著名期刊Synfacts重点推荐（Highlighted）。受本项目基金资助，2位项目组成员赴美国Scripps研究所合作交流。一位项目成员获博士学位，培养硕士研究生5人。并多人次参与国内有机化学学术会议。