α-糠胺的不对称合成及其合成中的应用

在我们小组发现的改良Sharpless烯丙醇不对称环氧化反应试剂的基础上，首次将这一反应扩展到烯丙胺，α-糠胺，的动力学拆分，获得了光学活性的α-糠胺，然后利用Sharpless不对称双羟化反应，引入手性羟基，最后通过氧化呋喃环为羧酸，成功地合成了四个γ，δ-二氢基-α-氨基内酯化合物。其中的一个异构体是合成抗生素clavalanine的关键中间体。接着，利用底物控制和过渡金属离子催化的方法，成功地实现了光学活性的α-糠胺的不对称合成，完成了十二个化合物。最后，我们利用上述制备的手性α-糠胺进行用于非天然氨基酸的合成，完成了(2S，4s)-γ，δ-二氢基-α-氨基内酯的合成。