以心脑血管疾病用药发挥药效的主要靶体- - alpha1-肾上腺素受体(alpha1-adrenceptor, alpha1-AR)为例,通过培养高表达alpha1-AR细胞获得该受体。采用温和的化学偶联方法,将其通过共价键均匀地固载于大孔硅胶表面,对固定相受体键合量、生物活性和保留特性进行表征,并研究固载化受体与药物的作用位点及作用常数,建立alpha1-AR亲和色谱筛选药物的新模型;用该模型研究alpha1-AR配体的构效关系,并对丹参中与alpha1-AR作用的活性成份进行筛选。该模型可从分子水平上对中药等复杂体系中与alphal-AR有特异性作用的活性成分进行快速筛选、分离,能预测其活性,且具有稳定性好和选择性强的特点,可为创新药物活性成分的筛选提供新途径。
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数据更新时间:2023-05-31
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