Alpha1受体亲和色谱药物筛选新模型的构建及其应用

基本信息
批准号:20875074
项目类别:面上项目
资助金额:32.00
负责人:郑晓晖
学科分类:
依托单位:西北大学
批准年份:2008
结题年份:2011
起止时间:2009-01-01 - 2011-12-31
项目状态: 已结题
项目参与者:边六交,张群正,王世祥,赵新锋,南叶飞,刘洁,杨荣,王雪艳,匡新谋
关键词:
活性成分筛选受体亲和色谱中药alpha1肾上腺素受体
结项摘要

以心脑血管疾病用药发挥药效的主要靶体- - alpha1-肾上腺素受体(alpha1-adrenceptor, alpha1-AR)为例,通过培养高表达alpha1-AR细胞获得该受体。采用温和的化学偶联方法,将其通过共价键均匀地固载于大孔硅胶表面,对固定相受体键合量、生物活性和保留特性进行表征,并研究固载化受体与药物的作用位点及作用常数,建立alpha1-AR亲和色谱筛选药物的新模型;用该模型研究alpha1-AR配体的构效关系,并对丹参中与alpha1-AR作用的活性成份进行筛选。该模型可从分子水平上对中药等复杂体系中与alphal-AR有特异性作用的活性成分进行快速筛选、分离,能预测其活性,且具有稳定性好和选择性强的特点,可为创新药物活性成分的筛选提供新途径。

项目摘要

项目成果
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数据更新时间:2023-05-31

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