以多羟基环状硝酮为中间体合成氮杂核苷及其类似物

氮杂核苷尤其氮杂碳核苷(简称氮杂碳苷)是一类重要的核苷类似物，在抗癌和抗病毒等新药创制中已经显示出巨大的应用前景。由于此类化合物结构复杂、含有多个手性中心，目前还缺少简单、高效的合成方法。 本课题旨在发展一种以多羟基取代的环状硝酮为合成中间体的简单、高效的氮杂核苷尤其是氮杂碳苷及其类似物的合成方法；建立一个以分子多样性为导向的氮杂核苷尤其是氮杂碳苷化合物库，系统研究氮杂核苷类化合物的构效关系，为设计、合成具有潜在的药物活性的氮杂核苷类化合物打下基础。研究内容包括：多羟基环状硝酮及氟代多羟基环状硝酮的合成；氮杂碳苷及其氟代类似物的合成；氮杂核苷及其氟代类似物的合成；氮杂核苷类化合物的构效关系研究。

氮杂核苷尤其氮杂碳核苷(简称氮杂碳苷)是一类重要的核苷类似物，在抗癌和抗病毒等新药创制中已经显示出巨大的应用前景。由于此类化合物结构复杂、含有多个手性中心，目前还缺少简单、高效的合成方法。 本课题旨在发展一种以多羟基取代的环状硝酮为合成中间体的简单、高效的氮杂核苷尤其是氮杂碳苷及其类似物的合成方法；建立一个以分子多样性为导向的氮杂核苷尤其是氮杂碳苷化合物库，系统研究氮杂核苷类化合物的构效关系，为设计、合成具有潜在的药物活性的氮杂核苷类化合物打下基础。主要研究了糖衍生的多羟基环状硝酮的合成；发展了以多羟基环状硝酮为中间体的氮杂碳苷的合成方法；建立了一个小型的氮杂碳苷及其氟代类似物的化合物库；研究了氮杂碳苷类化合物的构效关系。