人参皂苷代谢产物化学修饰及修饰物抗肿瘤构效关系研究

人参皂苷具有明显的抗肿瘤活性，但人参皂苷种类繁多，抑瘤机制复杂，抗肿瘤作用机理至今仍不十分清楚。目前亟待解决的问题是确定人参皂苷最终发挥抗肿瘤作用的物质基础。本项目研究基于人参皂苷在人体内代谢的全过程，模拟人参皂苷分别在肠道、肝脏中的代谢，将人参皂苷用酶或微生物降解；降解产物M1用不同直链脂肪酸进行化学修饰，获得与人参皂苷体内代谢最终产物一致或类似的化合物。通过对人参皂苷代谢产物修饰物SM1、PM1、OM1抗肿瘤构效关系研究，探寻人参皂苷最终发挥抗肿瘤作用的物质基础。同时，通过对M1不同碳链长短、饱和或不饱和状态脂肪酸修饰物抗肿瘤构效关系研究，筛选出高效低毒的抗肿瘤活性成分。