苏木行血祛瘀活性成分研究

血瘀证是中风、痹证、肿瘤等多种疾病的病理基础，可引起冠心病、高血压等多种心脑血管疾病，血瘀证的治疗可以预防该类病症的发生，提高人民的生活质量。常用活血化瘀中药分为和血药，活血药和破血药三类，苏木属于活血类中药，具有行血祛瘀，消肿止痛的功效。近年来，苏木的药理活性多集中在抗肿瘤和免疫抑制方面，对其行血祛瘀活性的研究和报道均很少。我们对苏木的化学成分进行了研究，从其乙酸乙酯提取物中分离得到17个化合物，其中2个为新高异黄酮，同时观察了13个单体化合物对体外培养内皮细胞的保护作用，结果显示1个新化合物和3个已知化合物对过氧化氢所致的内皮细胞损伤具有显著保护作用，提示苏木有可能具有抗血栓形成的作用。在前期实验基础之上，本项目拟考察苏木的行血祛瘀活性，找到有效部位，分离富集有效成分阐明其物质基础，并探讨化学成分与生物活性之间的关系，为开发具有抗心脑血管疾病的先导化合物奠定理论基础。

血瘀证是中风、痹证、肿瘤等多种疾病的病理基础，可引起冠心病、高血压等多种心脑血管疾病。常用活血化瘀中药分为和血药，活血药和破血药三类，苏木（Caesalpinia sappan L.）属于活血类中药，具有行血祛瘀，消肿止痛的功效。近年来，苏木的药理活性多集中在抗肿瘤和免疫抑制方面，对其行血祛瘀活性的研究和报道均很少。本课题首先对苏木的行血祛瘀药理作用进行了系统研究，通过考察不同苏木提取物对急性血瘀模型大鼠全血粘度、血小板聚集的影响，及其对6-keto-PGF1alpha和TXB2水平的影响，发现苏木乙酸乙酯提取物为有效部位。其次，运用各种分离手段和波谱方法对苏木乙酸乙酯提取物的化学成分进行研究，从中分离得到20个单体化合物，其中1个为新化合物，6个为属首次分离。结合前期工作基础，目前总共从苏木中分离得到30个单体化合物，按照结构类型可分为高异黄酮类及其衍生物（原苏木素类及巴西苏木素类），新黄酮类，查尔酮类，黄酮类，木脂素类和其它类型。再次，对分离得到的单体成分，考察了体外抗血小板聚集作用、对内皮细胞损伤的保护作用，以及对黄嘌呤氧化酶的抑制作用，结果表明，3个化合物可抑制血小板聚集，2个化合物对内皮细胞损伤具有保护作用，4个化合物对黄嘌呤氧化酶具有一定的抑制作用。最后，采用LC/MS/MS法对巴西苏木素在大鼠体内的药动学进行了研究，一次性灌胃给药100 mg/kg后，巴西苏木素最大血药浓度Cmax 为 3437.50 ± 1109.40 ng/mL，血药平均达峰时间Tmax 为 0.222 ± 0.136 h。