具有尾接芳基配体的钌配合物与DNA作用机理研究

癌症是目前威胁人类健康最严重的疾病之一，攻克癌症一直是世界瞩目的研究课题。对抗癌药物的要求是选择性高、抗瘤活性强、毒副作用低。目前使用的大多数抗癌药物不能兼具上述特性。配合物的抗癌活性和其与DNA的作用机理密切相关，研究已发现芳基钌配合物的邻接芳基对DNA所产生的嵌入作用，有利于提高抗癌活性，但严重损伤DNA。为了探索在保持较强嵌入作用的同时，进一步降低钌配合物对DNA的损伤，本项目首次设计了一类可以调节嵌入作用角度的新型尾接芳基配体。在合成、表征具有尾接芳基配体的新型钌配合物的基础上，用多维核磁共振等方法系统研究这类配合物与DNA的作用机理，探讨亚甲基链长度、尾接芳基类型对DNA嵌入作用和DNA损伤的影响，进行抗癌活性研究，为合成活性高、毒性小的芳基钌抗癌药物提供理论指导。