胆固醇酰基转移酶抑制剂的筛选研究

采用大鼠肝微粒体胆固醇酰基转移酶作为靶酶，建立体外酶反应筛选模型。应用此模型从近10，000株微生物中筛选得到3株阳性菌株，其发酵液粗提品的体外抑制率均在50%以上。运用丙酮、乙酸乙酯提取，硅胶柱层析从发酵液中得到粗品，再经制备GPLC获得纯品。建立完善了J774巨噬细胞的评价体系。分离纯化得到的5个有效活性成分在细胞内均抑制胆固醇酰基转移酶活性，在测定的浓度范围内（10mg/ml）未显示细胞毒性。