四种羊耳蒜属植物中抗炎及止血活性成分的研究

The plant of Liparis Rich. belonging to the Orchidaceae family, are widely distributed in China. The most species in Liparis Rich. have been used in folk medicine for anti-inflammatory and hemostatic functions. Previous phytochemical studies of Liparis nervosa to isolated eight pyrrolizidine alkaloids, which showed no toxic to RAW264.7 macrophages, and then tested for inhibitory activities against LPS-induced NO,TNF-α and IL-6 production, which suggested that all of these compounds significantly inhibited the NO,TNF-α and IL-6 production, these findings would provide significant information for the future design of anti-inflammatory agents. Howerer the structures of these pyrrolizidine alkaloids are complex and it is difficult to isolate these components from the plant of the genus Liparis. In addition, the hemostasis effective components of the genus have not been studied in detail yet. In this project, we will study on anti-inflammation effect and hemostatice effect constituents of four Liparis Rich. plant. Combining with anti-inflammatory test, the structure–activity relationship and mechanism will been systematically studied. This research will been helpful for the development of a new medicine for anti-inflammation and hemostasia.

抗炎药物对细胞炎性因子在分子水平调节机理的探索和新型止血药物的开发都是当前研究的热点。羊耳蒜属植物具有清热解毒、止血活血、消肿止痛，怯风除湿之功效。前期工作结果显示，该属药用植物中的吡咯里西啶类生物碱具有很强的抑制LPS诱导的RAW264.7巨噬细胞产生NO、TNF-α、IL-6的作用，几乎无细胞毒性，具有开发成抗炎药物的诱人前景。但该类生物碱常以成对的立体异构体的形式存在，又属于极性偏大的糖苷类化合物，且碱性强，所以分离得到的化合物数量少，以致于对该类化合物进行系统的抗炎活性评价还不够深入，另一方面该属植物的止血有效成分至今不明确。本课题瞄准该属植物的止血和抗炎活性，对4种羊耳蒜属植物中吡咯里西啶类生物碱的抗炎活性进行评价，从分子水平阐述该类化合物抗炎活性的构效关系及作用机制，同时揭示该属植物止血活性的物质基础，为寻找新的抗炎类药物及止血药物提供理论支持，具有重要的科学价值。

羊耳蒜属植物具有清解毒、止血活血、消肿止痛，怯风除湿之功效。本课题瞄准该属植物的抗炎活性，对3种羊耳蒜属植物中吡咯里西啶类生物碱的抗炎活性进行评价，从分子水平阐述该类化合物抗炎活性的构效关系及作用机制。具体如下：. 利用95%的乙醇提取见血青中的总浸膏，运用多种现代分离方法和波谱手段对见血青中化学成分进行了分离及结构鉴定从中分离并鉴定了22个化合物。其中14个为新的吡咯里西啶生物碱；1个已知的黄酮碳苷类化合物；3个新的酚酸类化合物；4个已知的芪类化合物。.首次系统研究了镰翅羊耳蒜（Liparis bootanensis Griff.）的化学成分，从中分离得到14个单体化合物，其中有3个新的黄酮苷类化合物。同时分离得到11个已知化合物，其中有1个苯丙脂类化合物，1个苯甲酸类化合物，1个联苄类化合物，5个菲类化合物，3个黄酮苷类化合物。. 对其圆唇羊耳蒜（Liparis balansae）的乙酸乙酯萃取部分进行化学成分研究分离鉴定了6个已知化合物，分别为2个菲类化合物，4个黄酮苷类化合物。均为首次从该植物中分离得到。. 运用MTT法测试分离得到的14个新的生物碱和3个新的黄酮类化合物进行对RAW 264.7小鼠巨噬细胞细胞毒测试，同时探讨其对炎症信号产生的影响，进而进行抗炎活性的作用机理研究。. 选择性的考察了nervosine X、nervosine XIII和nervosine XV对甜菜夜蛾3龄幼虫的拒食活性，考察分离得到吡咯里西啶类生物碱的拒食活性。. 运用MTT法对分离得到的14个新的生物碱和3个新的黄酮类化合物进行细胞毒测试，探讨其对HCT116结肠癌细胞的细胞毒的影响，并对其抗肿瘤机制进行研究。旨在寻求具有抗肿瘤作用的活性成分，阐明其构效关系，为开发新的治疗抗肿瘤提供先导化合物。.