锦鸡丙素对肺癌细胞株蛋白激酶C基因表达的影响

锦鸡丙素是一类结构新型的天然蛋白激酶C（PKC）抑制剂，我们检测到了锦鸡丙素对人肺癌细胞株A549，95-D，SPC-A-1，NCI-H-460及NCI-H-446细胞体外生长抑制作用的时间及浓度依赖性，基中A549细胞IC50为20μmo1/L敏感性最高，所有经药物处理的肺癌细胞均出现凋亡现象，采用32P掺人法检测锦鸡丙素对A549及NCI-H-446细胞胞浆，颗粒，核及全细胞组分中PKC活性的抑制作用，发现锦鸡丙素可抑制各组分PKC活性。蛋白印迹法检测PKC六种同工酶（PKC-α，α、γ、δ、ε和ζ）的表达发现，PKC-α可能是A549细胞信号传导系统中最强的PKC同工酶，因此锦鸡丙素抑制其活性和表达以及阻碍其膜转位，可能是影响A549细胞增埴的主要因素。