基于双活化环丙烷的三组分反应合成全取代吡啶酮的新方法

小环化学的研究引起人们的广泛注意。本项目拟从1-乙酰基-1-酰胺基环丙烷出发，通过选择不同的C/N亲核体,利用三组分反应，可控合成悬挂氨基或氰基的全取代吡啶酮类化合物。深入研究基于双吸电子基活化的环丙烷开环的三组分反应，详细考察该三组分反应的范围，认识反应的机理，探讨所制备的多取代（官能化）吡啶酮产物在有机合成中的进一步应用，并初步测试产物的生物活性。同时，我们还将利用该反应进行多取代苯合成的初步研究。该三组分反应具有原料易得，条件温和，成键高效，产物用途广泛等优点。它不但提供了制备全取代吡啶酮的一种新合成方法，而且为深入开展基于环丙烷开环的三组分反应奠定基础。

近几年围绕环丙烷的开环/关环反应开展了深入、系统的工作。主要可以概括为：(1) 首次报道了基于非布鲁克重排的阴离子接力串联反应，并成功应用于并多杂环的合成中。并进一步发展了多组分阴离子接力反应的研究；(2) 开展了基于卤鎓离子的亲电环合串联反应，得到各种氮、氧杂环类化合物；（3）开展了系列基于环丙烷活泼中间体的多组分反应，合成了多种结构复杂、具有潜在生物活性的杂环化合物；（4）深入认识了活化环丙烷的三种开环机制（离子型，自由基和协同型）；（5）我们还发展了用丙二氰做氰源的不饱和烯酮的氰化反应，该反应可以在温和条件（不含金属，室温，敞开体系）下高效进行。