路易斯酸参与的不活泼碳杂键的活化研究

该项目提出一种新的活化不活泼碳杂键的方法：路易斯酸参与的不活泼碳杂键的活化。传统的活化方式大多在配体的修饰上做文章，我们计划通过路易斯酸对底物"绑架"改变底物的电子云分布，从而实现不活泼碳杂键的活化。我们将运用此方法，从简单易得的原料合成重要生理活性的杂环化合物。另外，我们还将研究环氧化合物等高张力分子对此类活化反应的开关功能。最后，我们引入多组分反应，通过路易斯酸参与，实现分子内C-H活化形成重要多环化合物。我们将通过筛选配体来得到光学纯的产物。

该项目提出一种新的活化不活泼碳杂键的方法：路易斯酸参与的不活泼碳杂键的活化。传统的活化方式大多在配体的修饰上做文章，我们通过路易斯酸对底物“绑架”改变底物的电子云分布，从而实现不活泼碳杂键的活化。我们将不活泼碳杂键Ar-N键转化为相应的三氮烯以提供路易斯酸对底物“绑架”的作用位点。我们运用此方法，从简单易得的原料合成了重要生理活性的杂环化合物：咔唑和苯并四氢呋喃类化合物,该研究结果发表在欧洲化学和欧洲有机化学上（Chem. Eur. J. 2011, 17, 13665-13669和Eur. J. Org.Chem. 2012，6236-6247）。另外，利用在实验中发现的【1，7】-Pd迁移反应，我们发展了高选择性合成苯并三氮唑的新方法并对反应机理进行了详细的研究，该结果发表在美国化学会志上（J. Am. Chem. Soc. 2011, 133, 6868）。