含糖基的膦肽的合成及其生物活性研究

我们成功地合成了半孔糖醛并研究了其性质,在研究合成两类膦二肽的模型反应的过成中，利用不同酰胺与芳醛及苯基二氯化膦的类Mannich反应，可直接得到相应在的α-氨基膦酰氯，它不经分离而直接与氨基酸酯反应，可“一锅法”合成了P-N键的膦二肽，另外，直接利用类Mannich反应或类Arbuzov反应，亦实现了不含P-N键膦二肽的“一锅法”合成，在膦二肽合成的方法学方面取得了较大进展，但当我们将芳醛换成糖醛，试图用新方法合成含糖基的膦二肽时，发现由于糖醛的不稳定及产物的收率低、难分离、因此未能成功，试用了其它多种方法，亦未成功，但我们成功的合成了几类合糖基的(硫代)磷酸酯类化合物，并发现基中某些对白血病和乳腺癌细胞株有抑制作用。