从抗蛇毒中草药寻找拮抗内皮素的新途径

从内皮素与蛇毒的亲源关系入手，从我国传统的抗蛇毒中草药探求对ET具有拮抗作用的药材及成分，开辟了ET拮抗剂研究领域的新途径。建立了中草药拮抗ET生物效应的药理学模型—大鼠离体血管条灌流、整体小鼠急性死亡保护及整体大鼠血压测定，对近30个抗蛇毒中草药样品进行了筛选，发现了4种对ET具有拮抗作用的药材；对其中拮抗作用较强的药材红背丝绸进行了化学研究，确定了有效部位，并从中分离和鉴定了3个单体化合物；其中的主要成分3，4’，5-三羟基反式芪对ET具有较强的生物效应拮抗作用，为非肽类ET拮抗剂的新结构类型。本项目建立的药理模型及实验方法，对于我国数量繁多的中草药中筛选ET的拮抗物质具有实际的指导意义。