以手性B-内酰胺为模板的大环内酯新合成法的研究

本项目在研究计划时间内，较好地完成了有关的研究内容，所取得的成果主要有如下三方面：（1）改进了由L-天冬氨酸合成β—内酰胺中间体（3）的方法，为这一中间体的工业规模制备奠定了基础，同时，由中间体（3）出发，经保扩基团和氢解反应，合成了数个相关的β—内酰胺化合物，这些化合物在β—内酰胺类抗生素的研究中具有潜在的用途；（2）在合成与β—内酰胺偶联的1，ω—双官能团化合物β，发现了四氟硼酸锂去保DMT保护基团的新方法，并用多核核磁共振对反应机理进行了研究；（3）通过四个基氟化波去保β—内酰胺侧键上TB保护基，实现了较高浓度下形成大环内酰。