新颖水油兼溶绿色环保直用型农药分子的设计合成及生物活性研究

如何提高药物在植物体中吸收和传导速度，提高田间生物利用度，这是当今农药创新技术中急需解决的科学问题和应用技术。目前世界上主要通过在制剂中加入助剂、表面活性剂及渗透剂来提高药物生物利用度，很少从药物分子结构的改变来解决这一难题。针对我国目前应用的重大的农药品种，我们从药物分子结构入手，成功设计合成了一些新型水油兼溶直用型杀虫剂、植物激活剂、除草剂，提高了生物活性和生物利用度，大量减少了溶剂、助剂、表面活性剂的使用，从而很好解决了农药及制剂对环境的污染，提高了农作物的品质。本项目在此基础上对现有一些重大的农药品种进行结构修饰，解决它们水溶性、脂溶性和直用性，提高生物活性及田间利用度；研究它们在植物体中吸收和传导过程及速度；扩大应用范围，提高创新药物的性价比。希望从理论及应用两方面能解决部分农药的水剂化直用问题、在植物体中吸收与传导问题，提高农药的田间生物利用度，解决部分农药对环境的污染。

如何提高药物在植物体中吸收和传导速度，提高田间生物利用度，这是当今农药创新技术中急需解决的科学问题和应用技术。目前世界上主要通过在制剂中加入助剂、表面活性剂及渗透剂来提高药物生物利用度，很少从药物分子结构的改变来解决这一难题。针对我国目前应用的重大的农药品种，我们从药物分子结构入手，在充分研究它们的构效关系、作用机制和吸收传导规律的基础上，在非作用靶点的位置引入一个含三级胺的烷烃基团。可质子化的三级胺构成分子的亲水端，理论上可以增强其水溶性，并通过调节整个分子水溶性和脂溶性的平衡达到水油兼溶的效果，进而促进植物、杂草、昆虫或病原菌对药物分子的吸收与传导，提高药物分子的田间生物利用率这些化合物。特别是将亲水端的三级胺形成相应的季铵盐后，得到的化合物水溶性很好，可以直接用水溶解进行使用。我们成功设计合成了一些新型水油兼溶直用型杀虫剂（如虫酰肼类衍生物）、植物激活剂（如活化酯和噻酰菌胺类衍生物）、除草剂（如氰氟草酯、精喹禾灵及精恶唑禾草灵等衍生物）、杀菌剂（如联苯吡菌胺、氟唑菌酰胺和吡噻菌胺衍生物）候选品种。我们以精喹禾灵衍生物的酒石酸盐和苹果酸盐进行了深入研究，并利用HPLC测定其在玉米叶中吸收的含量，研究了它们在植物叶表面的内吸传导性能。研究结果表明：我们设计合成的候选品种确实提高了生物活性和生物利用度，大量减少了溶剂、助剂、表面活性剂的使用，从而很好解决了部分农药及制剂对环境的污染，提高了农作物的品质。总之，本项目取得的成果从理论及应用两方面解决了部分农药的水剂化直用问题、在植物体中吸收与传导问题，提高了农药的田间生物利用度，解决部分农药对环境的污染。